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通用名：吉非替尼片 英文商品名： Iressa

印度 易瑞沙
英文通用名：Gefitinib Tablets
适应症 适用于治疗既往接受过化学治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）。
  用法用量  本品的成人推荐剂量为250 mg(1片)，1日1次，口服，空腹或与食物同服。
  成份  每片内含250 mg吉非替尼片
  规格包装  0.25g/片 30片/盒
  有效期 24个月
  不良反应 最常见(发生率20％以上)的药物不良反应为腹泻、皮疹、瘙痒、皮肤干燥和痤疮，一般见于服药后的第1个月内，通常是可逆性的。
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下面有一则真实病例：
  癌症疾病最怕的就是被误诊或者确诊后没有接受到正规、有效的治疗方案。我们知道早期肺癌无明显症状，偶尔咳嗽、胸闷极容易被患者忽视，临床上也易出现误诊（或者普通手段无法确诊）。就像我们一直随访的这位男性肺腺癌患者张万成（化名），49岁，因咳嗽、胸闷等初次就医并未发现异常，当然也没有接受任何治疗，结果可想而知2016年4月3日，患者上胸出现间歇性、无规律疼痛（无明显诱因，为隐痛可耐受，不向它处放射），咳嗽、胸骨有压痛、深呼吸时不加重，胸闷不伴呼吸困难等症状。据张万成先生讲述，自己是做粗活的人，每日奔波送货，初次出现这些症状也没太重视（曾在药店买过消炎、祛火的药品）。大概一周左右症状并未缓解，才于当地医院进行胸片等检查，但是未发现明显异常也未进行治疗。
一直到2016年11月，张万成出现背痛、左边大腿疼痛（疼痛性质同前）、咳嗽、咳痰（次数不多且痰少，为白色粘液痰）。二次就医于当地市医院，经过查胸片（慢性血行播散性肺结核，肺内转移性病变不排除）和CT扫描、SPECT检查（全身骨多处骨质代谢异常，恶性可能性大）以及肿瘤标志物等相关检查，最后诊断为肺腺癌，且广泛骨转移。
张先生回忆被确诊为肺癌以后，整个家庭几近奔溃（不多言喻了）…我相信大家有见过或者听说过或者有人亲身经历过一个癌症家庭的悲痛欲绝，无论如何我们希望他们一切都好，早日康复！
主治医生根据张万成先生的情况制定靶向治疗方案，为什么不手术？手术治疗是肺癌首选和最主要的治疗方法，但主要适合于早中期（Ⅰ～Ⅱ期）肺癌、Ⅲa期肺癌和肿瘤局限在一侧胸腔的部分选择性的Ⅲb期肺癌。而张先生肺癌骨转移已然失去了手术机会，但是靶向药物治疗可以显著改善患者症状，延长生存期甚至部分患者病情可以完全缓解。
张先生接受靶向治疗前，必须做基因检测，很多患者对此不能理解，其实靶向治疗就是要找到靶子（靶点），没有靶子就无所谓靶向，靶子就是基因突变，有这个突变就可以用对应的药物，所谓“对症下药”。靶向治疗通过肿瘤相关的靶点靶向肿瘤局部而发挥作用，因而更精准，指向性非常强。具体详情推荐大家阅读：《肺癌患者为什么要做基因检测，什么是EGFR基因突变？》。
以前常常用“不幸中的万幸”来形容肺癌患者有相应的基因突变（有针对性的靶向药可选）。而张先生有EGFR基因突变，所以选择靶向药易瑞沙（一种可口服的EGFR酪酸激酶小分子抑制剂，肺腺癌患者首选的抗癌药物）。易瑞沙（吉非替尼片）被批准用于治疗既往接受过化学治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）。
张先生服用易瑞沙两个月后出现了副作用，最为明显的就是皮疹，表现为：皮肤干燥、起红点等。特别提醒：一些副作用是可控制的，这时患者一定不要自行停药或者增减药物用量，而且靶向药物产生的副作用不一定是坏事，反而说明易瑞沙可能对患者有效，可以考虑口服复合维生素B，并局部应用止痒药物，在痒得难受的时候涂炉甘石洗剂，一天最多两次，可维持4-5小时。如果症状较为严重，建议及时与主治医生沟通，如果对肿瘤效果理想，坚持服用易瑞沙，一直到患者对副作用不可耐受方可考虑停药/换药。
张先生服用易瑞沙中途出现的副作用在医生指导下得以控制，而且易瑞沙开始起效，癌细胞的生长和扩散得到了控制和缓解，病灶肿瘤由不再继续明显长大逐步出现缩小的现象。医生建议一直坚持服用易瑞沙可以对病情的控制得到进一步的巩固和深化。
但2017年5月，张先生病情突然反复，肿瘤又开始出现增长，听完他的叙述，我们基本可以判定是易瑞沙出现了耐药性，因为耐药性的出现就意味着药物已经对该患者失去作用了。所以我们推荐他换药——9291（奥西替尼），相信很多人听过，奥西替尼是一种激酶抑制剂，适用于有转移表皮生长因子受体(EGFR)，成年患者的局部晚期或转移性表皮生长因子受体（EGFR）T790M突变阳性的非小细胞肺癌，是肺癌患者易瑞沙、特罗凯耐药后的最佳之选！
药代动力学  Iressa口服后60%吸收，半衰期约36小时，主要由CYP3A4代谢清除。口服Iressa150mg的生物利用度约60%，4小时后达血浆峰浓度。对591例接受单药Iressa治疗的药代动力学分析显示，达到稳定血药浓度需7-8?天，患者的年龄、体重、性别与药物的清
除速率无显著关系，吸烟可使药物清除率增加24%。
  
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适应症Iressa用于两个或两个以上化疗方案失败的局部晚期或转移的非小细胞肺癌的三线治疗。 编辑本段不良反应最常见的不良反应是皮疹和腹泻，3/4度皮疹和腹泻的发生率分别为9%和6%，皮疹的中位出现时间是8天，腹泻中位出现时间为12天。 发生率大于
10%的不良反应有：皮疹、腹泻、食欲减低、疲劳、呼吸困难、咳嗽、恶心、感染、呕吐、口腔炎、瘙痒、皮肤干燥、结膜炎、角膜结膜炎、腹痛。 肺毒性： 有较少的报道提示在接受Iressa治疗的NSCLC患者或其他实体瘤患者中可出现严重的间质性肺病（ILD），甚至
导致死亡。在随机对照研究中，ILD的发生率是0.8%，并且这一发生率在Iressa治疗组和安慰剂组是相同的。报道的ILD包括：肺炎、间质性肺炎、间质性肺病、闭塞性细支气管炎、肺纤维化、急性呼吸应激综合征和肺渗出。症状发生于治疗后5天~超过9个月，中位发生
时间为47天。多数患者常有混杂因素导致ILD发生，如：之前有化疗/放疗、原有实质性肺疾病、肺转移或肺部感染。当有新出现的、难以解释的肺部症状，例如：呼吸困难、咳嗽、发热等，需进行检查评价，一旦诊断ILD，应停止继续使用Iressa，并采取适当治疗。 肝
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毒性： Iressa治疗可引起无症状的肝转氨酶升高，因此，治疗期间应定期复查肝功能，包括：转氨酶、胆红素、碱性磷酸酶等，如果肝功能损害严重应减量或停药。肝功能损害常为暂时性的或伴有肝转移。 较少报道有胃肠道出血，常发生于同时应用华法林的患者，所
以，同时服用华法林或其他抗凝剂的患者应监测凝血酶原时间。
 
肺癌靶向药基因突变介绍及用药指导
EGFR靶点药物：易特 WZ4002  BIB2992 azd3759  azd9291 凡德他尼(Ret)   299804
ALK靶点药物 ： 克唑替尼  ap26113  色瑞替尼 3922
抑制骨转移的 ：卡博替尼XL-184  
抑制脑转移的：299804 
Cmet扩增：INC280  XL184(Ret)
抗血管生成：尼达尼布 多吉美 阿西替尼
Mek扩增 KRAS：AZD6244司美替尼
 
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