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基本信息
中文名称：阿比特龙
中文别名：坦度酮罗; 17-(3-吡啶基)雄甾-5,16-二烯-3β-醇;
英文名称：abiraterone
英文别名：Abiraterone; (3β)-17-(3-pyridinyl)-androsta-5,16-dien-3-ol;
CAS号：154229-19-3
化学结构：

分子式：C24H31NO
分子量：349.50900
精确质量：349.24100
PSA：33.12000
LogP：5.39860 [1]
物化性质
密度：1.14g/cm3
沸点：500.2oC at 760mmHg
闪点：256.3oC
折射率：1.605
蒸汽压：7.99E-11mmHg at 25°C [1]
适应症
本品与泼尼松合用，治疗转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）。 [2]  。
剂量
推荐剂量
ZYTIGA 是口服给予1,000 mg每天1次与泼尼松5 mg口服给药每天2次联用。ZYTIGA必须空胃给

药。服用ZYTIGA前至少2小时和服用ZYTIGA后至少1小时不应消耗食物[见临床药理学]。应与水

吞服整片 [3]  。
肝受损剂量调整指导
有基线中度肝受损(Child-Pugh类别B)患者中减低推荐剂量：ZYTIGA减至250 mg每天1次。每天

1次剂量250 mg 在有中度肝受损患者中预计导致曲线下面积(AUC)与正常肝功能接受1,000 mg

每天1次所见AUC相似。但是，在有中度肝受损患者中剂量250 mg每天1次没有临床资料和建议

小心。在有中度肝受损患者中开始治疗前，头一个月每周，治疗的两个月后每2周和其后每月

监视ALT，AST，和胆红素。如果在有基线严重肝受损患者中发生ALT和/或AST的升高大于5 ×

正常上限(ULN)或总胆红素大于3 × ULN，终止ZYTIGA和不要再次用ZYTIGA治疗患者[见特殊人

群中使用和临床药理学]。在有基线严重肝受损(Child-Pugh类别C)患者中避免用ZYTIGA，因为

尚未曾在此人群中研究ZYTIGA，和不可能预测剂量调整
肝毒性
对治疗用ZYTIGA期间发生肝毒性患者(ALT和/或AST大于5 × ULN或总胆红素大于3 × ULN)，

中断ZYTIGA治疗[见警告和注意事项]。在肝功能检验返回患者的基线或AST和ALT低于或等于

2.5 × ULN和总胆红素低于或等于1.5 × ULN后可减低剂量至750 mg每天1次再次治疗。对恢

复治疗患者，监视血清转氨酶和胆红素对三个月最少每2周1次和其后每月1次。
如果在剂量750 mg每天1次肝毒性复发，在在肝功能检验返回至患者的基线或至AST和ALT低于

或等于2.5 × ULN和总胆红素低于或等于1.5 × ULN后可在减低剂量500 mg每天1次再次开始-

治疗。
如果低剂量500 mg每天1次时肝毒性复发。终止用ZYTIGA治疗。患者发生AST或ALT大于或等于

20 × ULN和/或胆红素大于或等于10 × ULN时，ZYTIGA再次治疗的安全性不知道
剂型
椭圆形片一侧凹入AA250。
禁忌症
妊娠
当给予妊娠妇女ZYTIGA可能致胎儿危害。妊娠或可能成为妊娠妇女中ZYTIGA是禁忌。如妊娠时

使用药物或如服药时患者成为妊娠，应忠告患者对胎儿潜在危害
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