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药素网:浅析新型抗真菌药阿尼芬净的治疗效果
阿尼芬净是一种新型抗真菌药物,属于棘白菌素类全身用抗真菌药物。主要治疗食管念珠菌病、念珠菌菌血症和其他种类念珠菌感染,包括腹膜炎和腹腔脓肿。阿尼芬净由美国礼来公司研制,2006年12月在美国首次上市。
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据药素网资料显示,阿尼芬净为半合成棘球白素,具有抗真菌活性,能抑制真菌中葡聚糖合成酶,从而抑制真菌细胞壁的主要成分1,3-β-D-葡聚糖的生成,导致细胞壁破损和细胞死亡。阿尼芬净对绝大部分的念珠菌和真菌有强大的抗菌活性,包括氟康唑耐药的念珠菌、双态性真菌和霉菌感染。阿尼芬净通常能被很好耐受,最常报告的副反应是轻度腹泻、肝酶实验室检查值轻度升高和头痛。某些患者用药后还会出现输注相关反应,但大多程度轻微。
阿尼芬净是继卡泊芬净、米卡芬净之后的新一代全身用抗真菌类棘白霉素衍生物药物,属于3.1类新药。在念珠菌血症和其他念珠菌感染患者中进行的3项研究评价了阿尼芬净的疗效和安全性,结果显示发生率≧2.0%的治疗相关不良反应,阿尼芬净组主要为腹泻、肝功能受损、低血钾以及深静脉血栓形成。另一项随机双盲对照Ⅲ期临床研究评价了阿尼芬净和氟康唑对食管念珠菌病患者的疗效和安全性,结果显示,发生率>1.0%的治疗相关不良反应,阿尼芬净主要为血液和淋巴系统损害,如恶心呕吐、发热、肝功能受损、头痛、皮疹和静脉炎等。
体外抗菌活性研究表明阿尼芬净对绝大部分的念珠菌有强大的抗菌活性。阿尼芬净与米卡芬净对白色念珠菌、光滑球拟酵母菌、热带念珠菌、葡萄牙念珠菌的抗菌活性相当,比卡泊芬净、两性霉素B、氟康唑和伊曲康唑强;阿尼芬净对副克鲁斯念珠菌的活性与卡泊芬净相当,比米卡芬净低,但比伊曲康唑和两性霉素B高。另外阿尼芬净对曲霉也有很好的抑菌作用,体外研究发现其与两性霉素B联合,对曲霉和镰刀菌有增效作用;也与伏立康唑、伊曲康唑对曲霉属有协同作用。与其他棘白霉素类药物一样,阿尼芬净对新生隐球菌、毛孢子菌、接合菌、镰刀菌、波氏假阿利叶肿霉无效。体内抗菌活动方面,对氟康唑耐药的白念珠菌感染引起的兔食道念珠菌病模型进行研究发现,阿尼芬净对各部位感染清除呈剂量依赖,而两性霉素B作为对照只降低了舌部的菌落形成单位的量。
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阿尼芬净是一种新型的半合成抗真菌药,用于念珠菌和曲霉菌引起的感染治疗效果显著,药物安全性高。由于其独特的代谢过程,使肝、肾功能不全的患者使用阿尼芬净时不需要调整剂量。因此,阿尼芬净在临床上具有良好的应用前景。 |
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